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  可電離脂質(zhì)在脂質(zhì)納米顆粒(LNPs)的配方中起著關(guān)鍵作用，用于遞送RNA療法。

Lipid 10

Lipid 10有效地將siRNA傳遞到白細(xì)胞中。

貨號(hào)：N-1110

分子式: C46H85N3O2

分子量: 712.21

CAS: 2430034-02-7

別名：

2-(di((9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yl)amino)ethyl 3-(4-methylpiperazin-1-yl)propanoate溶解性：Methanol, ethanol, DMSO.

保存：Lipid 10 is stable for at least 2 years when stored as an oil, protected from moisture, and light at -20°C. Solutions of lipid 10 should be stored at -20°C between uses.

背景：Lipid 10 是一種可電離的脂質(zhì)，能有效地將siRNA輸送到白細(xì)胞中。

參考文獻(xiàn)

1) Srinivas Ramishetti , et al “A Combinatorial Library of Lipid Nanoparticles for RNA Delivery to Leukocytes" Adv. Mater. 2020,32(12):e1906128. doi: 10.1002/adma.201906128.

93-O17O

93-O170用于脂質(zhì)納米顆粒(LNPs)中，用于將生物活性物質(zhì)(如小分子藥物、蛋白質(zhì)和核酸)運(yùn)輸?shù)郊?xì)胞和/或細(xì)胞內(nèi)區(qū)室。

貨號(hào)：N-1170

分子式：C44H83N3O6

分子量：750.16

CAS: 2227214-78-8

別名：

bis(2-(tetradecyloxy)ethyl)3,3'-((3-(1H-imidazol-1-yl)propyl)azanediyl)dipropionate

溶解性：~5mg/mL in methanol or ethanol

保存：Store dry at -200C. Stock solutions should be stored frozen (-200C or below).

背景：93-O17O是一種用于脂質(zhì)納米顆粒(LNPs)的可電離脂質(zhì)。LNP成分有經(jīng)證實(shí)，作為進(jìn)入細(xì)胞和/或細(xì)胞內(nèi)隔室的運(yùn)輸載體具有生物活性小分子藥物、蛋白質(zhì)和核酸等物質(zhì)。

參考文獻(xiàn)：

1) Zhao X, Chen J, Qiu M, Li Y, Glass Z, Xu Q. (2020) “Imidazole-Based Synthetic Lipidoids for In Vivo mRNA Delivery into Primary T Lymphocytes." Angew Chem Int Ed Engl. 59(45):20083-20089. doi: 10.1002/anie.202008082.

2) Li Y, Yang T, Yu Y, Shi N, Yang L, Glass Z, Bolinger J, Finkel IJ, Li W, Xu Q. (2018) “Combinatorial library of chalcogen-containing lipidoids for intracellular delivery of genome-editing proteins." Biomaterials. 178:652-662. doi: 10.1016/j.biomaterials.2018.03.011.

3) Chen J, Qiu M, Ye Z, Nyalile T, Li Y, Glass Z, Zhao X, Yang L, Chen J, Xu Q. (2021) “In situ cancer vaccination using lipidoid nanoparticles." Sci Adv. 7(19):eabf1244. doi: 10.1126/sciadv.abf1244.

Lipid OA2

Lipid OA2 可以形成單組分LNPs來傳遞RNA。與LipofectamineTM類似，OA2 LNPs在小鼠骨髓樹突細(xì)胞中傳遞siRNA下調(diào)細(xì)胞因子信號(hào)傳導(dǎo)1 (SOCS1)，并被用作B16-OVA小鼠模型中縮小腫瘤大小的疫苗。

貨號(hào)：N-1002

分子式：C47H91Cl2N3O5

分子量：849.16

CAS:n/a

別名：Di((Z)-octadec-9-en-1-yl) L-lysyl-L-glutamate, hydrochloride salt

溶解性：chloroform (>5 mg/mL), methanol (>10 mg/mL)

保存：Store dry at -20 oC or below. Stock solutions should be stored at -20 oC.

背景：脂質(zhì)OA2是一種可電離的脂質(zhì)，可形成單組分脂質(zhì)微粒子(LNPs)，用于遞送RNA。與脂質(zhì)轉(zhuǎn)染試劑(如lipofectamineTM)類似，將預(yù)先形成的OA2囊泡與RNA孵育，然后將混合物直接加入細(xì)胞。OA2 LNPs遞送siRNA到小鼠骨髓樹突狀細(xì)胞中以下調(diào)細(xì)胞因子信號(hào)傳導(dǎo)1 (SOCS1)。在B16-OVA小鼠模型中，這些SOCS下調(diào)的DCs被用作降低腫瘤大小的疫苗。

參考文獻(xiàn)：

Z. Yu, M. Wu, Y. Huang, et al. “Single-component lipid nanoparticles for engineering SOCS1 genesilenced dendritic cells to boost tumor immunotherapy" Biomater. Sci., 2023, 11, 263. DOI: 10.1039/d2bm01549

ATX100

ATX100 是一種可生物降解的可電離脂質(zhì)，具有通過脂質(zhì)納米顆粒(LNP)遞送siRNA的體內(nèi)活性。ATX100的理化參數(shù)為:pKa 6.316，親脂性cLogD 14.03，納米粒徑82 nm。ATX100體內(nèi)抑制因子VII的效率為97% (0.03mg/kg小鼠，靜脈注射)。

貨號(hào)：N-1100

分子式：C44H86N2O5S

分子量：755.24

CAS:2230647-37-5

別名：

Bis(2-(decyldisulfanyl)ethyl)3,3'-((2-(1H-indol-3-yl)ethyl)azanediyl)dipropionate

溶解性：Methanol, ethanol, DMSO.

保存：ATX100 is stable for at least 2 years when stored as an oil, protected from moisture, and light at -20°C. Solutions of ATX100 should be stored at -20°C between uses.

背景：ATX100是一種可生物降解的可電離脂質(zhì)，具有通過脂質(zhì)納米顆粒(LNP)遞送siRNA的體內(nèi)活性。ATX100的理化參數(shù)為:pKa 6.316，親脂性cLogD 14.03，納米粒徑82 nm。ATX100體內(nèi)抑制因子VII的效率為97% (0.03mg/kg小鼠，靜脈注射)。

參考文獻(xiàn)：

1) Kumar Rajappan et al. “Property-Driven Design and Development of Lipids for Efficient Delivery of siRNA"J. Med. Chem. 2020, 63(21):12992-13012. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c01407

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     隨著基于mRNA的疫苗的快速發(fā)展，大流行將可電離脂質(zhì)推到了聚光燈下。該技術(shù)的關(guān)鍵部分是用于遞送RNA的脂質(zhì)納米顆粒(LNPs)。

    基于mRNA的疫苗是二十年研究的成果，其LNPs的結(jié)合是其成功的關(guān)鍵因素。未來還有無數(shù)的疫苗和治療方法的應(yīng)用。

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